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抗癫痫药左乙拉西坦(开普兰)药物知识指南:一文速懂

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左乙拉西坦左乙拉西坦是一种新型抗癫痫药物,由吡拉西坦衍生物组成,于1999年经美国FDA批准,最初用于成人部分性癫痫发作。2005年,其口服片剂和溶液剂被批准用于4岁及以上儿童部分性发作的辅助治疗。左乙拉西坦的药理作用独特,其作用机制与传统的抗癫痫药物不同,既不作用于神经递质或受体,对神经元门控钠离子、钙离子通道也没有影响。研究表明,左乙拉西坦可能通过与其作用靶点-中枢神经突触囊泡蛋白SV2A结合来发挥抗癫痫作用。

左乙拉西坦的适用人群包括成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的添加治疗,也可单用于成人部分性癫痫发作及全身性发作。对青少年肌阵挛癫痫、难治性癫痫发作、儿童失神癫痫及癫痫持续状态也有一定的疗效。有报道称LEV对癫痫患者的认知功能有改善作用,同时也可用于其他原因引起的肌阵挛。

左乙拉西坦的给药方法为成人和青少年体重≥50kg,起始剂量为100mg,2次/日。4-11岁的儿童和青少年体重50kg,起始剂量为10mg/kg,2次/日。儿童和青少年体重50kg,剂量和成人一致。老年人根据肾功能状况调整剂量。应尽量使用最低有效剂量。

左乙拉西坦的不良反应主要包括全身反应和给药部位不适、神经系统不适、精神心理变化、消化道不适、代谢和营养障碍、耳及迷路系统不适、眼部不适、呼吸系统不适、皮肤和皮下组织异常变化、血液系统和淋巴系统异常变化等。孕妇及哺乳期妇女用药目前没有资料,动物试验证明该药有一定的生殖毒性。如非必要,孕妇请勿应用左乙拉西坦。突然中断抗癫痫治疗,可能使病情恶化,对母亲和胎儿同样有害。动物试验表明左乙拉西坦可以从乳汁中排出,因此不建议病人在服药同时哺乳。

药物过量反应症状包括嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷。药物过量急救措施为采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚无左乙拉西坦的解毒剂。治疗需对症治疗,也可包括血液透析。透析排出的效果为左乙拉西坦60%,主代谢产物74%。